Thực đơn
Nefazodone Dược lýNgười
Trang web | K i (nM) | Loài | Tham chiếu |
---|---|---|---|
SERT | 200 | Người | [16][17] |
NET | 360-618 | Người | [16][17] |
DAT | 360 | Người | [16] |
5-HT <sub id="mwaw">1A</sub> | 80 | Người | [18] |
5-HT <sub id="mwdQ">2A</sub> | 26 | Người | [18] |
5-HT <sub id="mwfw">2C</sub> | 72 | Người | [19] |
<sub id="mwiQ">1</sub> | 5,5-48 | Người | [17][18] |
α <sub id="mwlQ">1A</sub> | 48 | Người | [19] |
<sub id="mwnw">2</sub> | 84-640 | Người | [17][18] |
β | > 10.000 | Chuột | [20] |
D <sub id="mwrg">2</sub> | 910 | Người | [18] |
H <sub id="mwtg">1</sub> | ≥370 | Người | [18][19] |
mACh | > 10.000 | Người | [18] |
Giá trị là K i (nM). Giá trị càng nhỏ, thuốc liên kết với trang web càng mạnh. |
Nefazodone hoạt động chủ yếu như một chất đối kháng mạnh của thụ thể serotonin 5-HT <sub id="mwyQ">2A</sub> và ở mức độ thấp hơn của thụ thể serotonin 5-HT<sub id="mwyw">2C</sub>.[18] Nó cũng có ái lực cao với thụ thể α <sub id="mwzQ">1</sub> -adrenergic và thụ thể serotonin 5-HT<sub id="mwzw">1A</sub>, và ái lực tương đối thấp hơn đối với thụ thể α<sub id="mw0Q">2</sub> -adrenergic và thụ thể Dopamine D<sub id="mw1A">2</sub>.[18] Nefazodone có ái lực thấp nhưng có ý nghĩa đối với các chất vận chuyển serotonin, norepinephrine và dopamine, và do đó hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine-dopamine yếu (SNDRI).[16] Nó có ái lực thấp nhưng có khả năng có ý nghĩa đối với thụ thể histamine H<sub id="mw3A">1</sub>, trong đó nó là chất đối kháng, và do đó có thể có một số hoạt động kháng histamine.[18][19] Nefazodone có hoạt tính không đáng kể ở các thụ thể acetylcholine muscarinic, và do đó, không có tác dụng kháng cholinergic.[16]
Thực đơn
Nefazodone Dược lýLiên quan
NefazodoneTài liệu tham khảo
WikiPedia: Nefazodone http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4294.... http://www.drugs.com/monograph/nefazodone-hydrochl... http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0149-... http://www.merck.com/mmpe/lexicomp/nefazodone.html http://www.rxlist.com/serzone-drug.htm http://www3.interscience.wiley.com/resolve/openurl... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10379421 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11379839 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11380644 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16433010