Dược lý Nefazodone

Dược lực học

Người

Nefazodone [15]
Trang webK i (nM)LoàiTham chiếu
SERT200Người[16][17]
NET360-618Người[16][17]
DAT360Người[16]
5-HT <sub id="mwaw">1A</sub>80Người[18]
5-HT <sub id="mwdQ">2A</sub>26Người[18]
5-HT <sub id="mwfw">2C</sub>72Người[19]
<sub id="mwiQ">1</sub>5,5-48Người[17][18]
   α <sub id="mwlQ">1A</sub>48Người[19]
<sub id="mwnw">2</sub>84-640Người[17][18]
β> 10.000Chuột[20]
D <sub id="mwrg">2</sub>910Người[18]
H <sub id="mwtg">1</sub>≥370Người[18][19]
mACh> 10.000Người[18]
Giá trị là K i (nM). Giá trị càng nhỏ, thuốc liên kết với trang web càng mạnh.

Nefazodone hoạt động chủ yếu như một chất đối kháng mạnh của thụ thể serotonin 5-HT <sub id="mwyQ">2A</sub> và ở mức độ thấp hơn của thụ thể serotonin 5-HT<sub id="mwyw">2C</sub>.[18] Nó cũng có ái lực cao với thụ thể α <sub id="mwzQ">1</sub> -adrenergic và thụ thể serotonin 5-HT<sub id="mwzw">1A</sub>, và ái lực tương đối thấp hơn đối với thụ thể α<sub id="mw0Q">2</sub> -adrenergic và thụ thể Dopamine D<sub id="mw1A">2</sub>.[18] Nefazodone có ái lực thấp nhưng có ý nghĩa đối với các chất vận chuyển serotonin, norepinephrine và dopamine, và do đó hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine-dopamine yếu (SNDRI).[16] Nó có ái lực thấp nhưng có khả năng có ý nghĩa đối với thụ thể histamine H<sub id="mw3A">1</sub>, trong đó nó là chất đối kháng, và do đó có thể có một số hoạt động kháng histamine.[18][19] Nefazodone có hoạt tính không đáng kể ở các thụ thể acetylcholine muscarinic, và do đó, không có tác dụng kháng cholinergic.[16]